蛋白酶抑制剂的功效怎么样?蛋白酶抑制剂的市场发展前景怎么样?根据化学词典的介绍,蛋白酶抑制剂(protease inhibitor)从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合,使蛋白酶活力下降,甚至消失,但不使酶蛋白变性的物质。
从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等,能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白酶、胃蛋白酶、金属蛋白酶等各种蛋白酶。都属于蛋白酶抑制剂。
蛋白酶抑制剂的功效
蛋白酶抑制剂是基于肽类的化合物,它们或竞争性抑制蛋白酶活性或作为互补蛋白酶活性点的抑制剂。
这类药物能抑制蛋白酶的活性,其主要作用于艾滋病病毒复制的最后阶段,由于蛋白酶被抑制,使之从感染的CD4细胞核中形成DNA不能聚集和释放。
HIV等逆转录病毒基因编码的前体蛋白需要在蛋白酶作用下裂解为功能性结构蛋白才能装配成完整病毒颗粒。
蛋白酶抑制剂可与病毒蛋白酶催化基因结合抑制酶活性,导致蛋白前体不能裂解和形成成熟病毒体。
蛋白酶抑制剂的市场发展
作为一类重要的艾滋病药物,蛋白酶抑制剂市场可谓是一块诱人的大蛋糕。然而尽管国外跨国公司在不断推出更新的蛋白酶抑制剂,并一直在抗艾药市场上领先,但国内市场却应者寥寥,品种也寥寥。
现阶段,经国家食品药品监督管理局批准生产的蛋白酶抑制剂仅有3个品种。以全国十六大样本医院的统计数据为例,在2002~2005年间,蛋白酶抑制剂中仅茚地那韦进入了该统计之中,且均由默沙东公司提供。
主要是由于蛋白酶抑制剂在合成工艺方面存在相当的难度,国外上市的蛋白酶抑制剂如沙奎那韦、茚地那韦、利托那韦等在国内都不同程度地存在化合物及制备工艺等方面的知识产权问题,因此,国内厂家暂时还无法仿制。
虽然国内抗艾药物市场在逐渐走向成熟,但在蛋白酶抑制剂领域,中国尚属于起步阶段。尽管今后随着其他蛋白酶抑制剂药物专利的到期,国内企业会争相仿制,品种也会增多,但竞争亦将更加激烈。
届时,制药企业不仅要与进口药争市场,还要直面国内企业的竞争。
因此,鉴于蛋白酶抑制剂的市场在整个艾滋病药物市场增长的驱动下在相应扩大这一趋势,国内抗艾滋病药生产企业不可对已取得的市场地位盲目乐观,应密切关注国际市场上的动态,积极应对最新研发动态和产品的挑战和冲击。(编辑:YD)
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