艾司唑仑的药理毒理作用有哪些?艾司唑仑的适应症是什么?艾司唑仑的副作用有哪些?化学词典里说:艾司唑仑的中文名称为三唑氯安定;三唑氮卓;忧虑定,英文名Estazolam,CAS号29975-16-4,分子式为C16H11ClN4,分子量291.7。
艾司唑仑为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。艾司唑仑在醋酐或氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在醋酸乙酯或乙醇中略溶,艾司唑仑在水中几乎不溶。熔点为229-232 ℃。
艾司唑仑的药理毒理作用
艾司唑仑片为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
1、艾司唑仑具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮卓受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。
2、艾司唑仑具有抗惊厥作用:能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。
3、艾司唑仑具有骨骼肌松弛作用:小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制,抑制多突触反射。
4、艾司唑仑具有遗忘作用:在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立,一过性影响近事记忆。
5、艾司唑仑通过胎盘,可分泌入乳汁。
6、艾司唑仑有成瘾性,少数患者可引起过敏。
艾司唑仑的适应症
艾司唑仑具有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑和较弱的中枢性骨骼肌松驰作用。
艾司唑仑的镇静催眠作用比硝西泮强2.5~4倍,其抗焦虑作用具有广谱性,可帮助消除紧张、烦躁性症状。
艾司唑仑主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧、术前镇静、癫痫小发作等。
艾司唑仑的副作用
口干、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。
罕见的有皮疹、白细胞减少。
个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
有依赖性,但较轻,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。(编辑:YD)
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