元素百科资讯频道：本文是介绍地西泮作用与用途，地西泮药代动力学以及地西泮使用注意事项的文章。

一、地西泮作用与用途

本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％一80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。

二、地西泮药代动力学

口服吸收快而完全，生物利用度约76%。0.5~2 小时血药浓度达峰值，4 ~10天血药浓度达稳态，T1/2为 20~70小时。血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高，容易穿透血脑屏障；可通过胎盘，可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的T1/2可达30~100小时。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。

三、地西泮使用注意事项

1.对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏；2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。3.癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态；4.严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。

以下情况慎用：1.严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。2.重度重症肌无力，病情可能被加重。3.急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。4.低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒。5.多动症者可有反常反应。6.严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。7.外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。8.有药物滥用和成瘾史者。cas号查询