阿普唑仑的药理机制是什么？阿普唑仑的作用是什么？阿普唑仑的副作用是什么？化学词典里说：阿普唑仑的中文别名为佳静安定，甲基三唑安定，英文名Alprazolam。阿普唑仑的CAS号为28981-97-7，分子量为308.77。阿普唑仑为白色结晶，溶于乙醇，不溶于水，熔点为228-228.5℃。

阿普唑仑的药理机制

阿普唑仑为苯二氮类催眠镇静药和抗焦虑药。

阿普唑仑作用于中枢神经系统的苯二氮  受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABA_A受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。

BZ受体分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。

阿普唑仑可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。

阿普唑仑的作用

阿普唑仑与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用；

阿普唑仑与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加；

阿普唑仑与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量；

阿普唑仑与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强；

阿普唑仑与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长；

阿普唑仑与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量；

阿普唑仑与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效；

阿普唑仑与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低；

异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高；

阿普唑仑与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。

阿普唑仑的副作用

阿普唑仑主要用于抗焦虑，在用苯二氮革类药治疗焦虑伴有抑郁时，阿普唑仑可作为辅助用药，也可作为抗恐惧药，并能作催眠用。

阿普唑仑较少见的副作用有：精神错乱、情绪抑郁、头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。老年、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者，对本类药的中枢性抑制较敏感。

阿普唑仑注射给药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止。（编辑：YD）

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