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恩替卡韦的药物相互作用、副作用以及特殊人群用药注意点
2015-03-03 13:31:40来源:元素商城

元素百科资讯频道:本文是介绍恩替卡韦的文章。恩替卡韦的药物相互作用,恩替卡韦的副作用以及恩替卡韦的特殊人群用药注意点。

恩替卡韦的药物相互作用

体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P4(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时,恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时,恩替卡韦不诱导人VYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且,同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。

研究恩替卡韦与拉米夫定,阿德福韦和特诺福韦的相互作用时,发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。

由于恩替卡韦主要通过肾脏清除,服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时,服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、特诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。

恩替卡韦的副作用

1、在国外进行的研究中,恩替卡韦片的主要副作用表现为:头痛、疲劳、眩晕、恶心。少见不良反应包括呕吐,嗜睡或者睡眠困难等症状,影响患者的生活质量。

2、在中国进行的临床试验中,恩替卡韦片的副作用有:ALT升高、头痛头晕、疲惫、眩晕、恶心、腹痛、腹泻、腹部不适、肌痛、失眠、风疹和消化不良,也可见于中性粒细胞轻度下降等,这些不良反应多为轻到中度。

3、单独使用或者与其它抗逆转录病毒药物联合使用时,可能会导致乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大,甚至死亡。

4、不能随时停药,否则可能会导致病情迅速恶化。

恩替卡韦的药物相互作用、副作用以及特殊人群用药注意点

恩替卡韦的特殊人群用药注意点

妊娠与哺乳期注意事项:

恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后,方可使用本品。目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播,因此,应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推荐服用本品的母亲哺乳。

老人注意事项:

由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降,因此应注意药物剂量的选择,并且监测肾功能。

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