元素百科资讯频道:本文是介绍多西霉素的文章。多西霉素的药理作用,多西霉素的药代动力学,多西霉素的使用注意事项以及多西霉素的不良反应。
多西霉素的药理作用
抗菌谱与四环素、土霉素基本相同,体内、外抗菌力均较四环素为强。微生物对本品与四环素、土霉素等有密切的交叉耐药性。口服吸收良好。主要用于敏感的革兰阳性菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁条体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组炎、老年慢性支气管炎等,也用于治疗斑疹伤寒、羌虫病、支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱,也可用于预防恶性疟疾和钩端螺旋体感染。
多西霉素的药代动力学
多西环多西霉素口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg,血药浓度峰值约为1.8~2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织和体液,分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高,多西霉素对组织的穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组织中的药物浓度均较高,约为血药浓度的60%~75%,胆汁中的药物浓度可达血药浓度的10~20倍;在乳汁中也能达到较高的药物浓度;多西霉素也可以分布于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中。多西霉素在体内蛋白结合率为80%~95%,清除半衰期为12~22h,肾功能减退者半衰期延长不明显。药物主要在肝脏内代谢灭活,通过肾小球滤过随尿液排泄,当肾功能损害时,多西霉素从胃肠道的排泄量增加,成为主要的代谢途径。多西霉素不能经透析清除。
多西霉素的使用注意事项
1.胃肠道反应多见(约20%),如恶心、呕吐、腹泻等,饭后服药可减轻。
2.其他不良反应参见四环素。
3.用法应为1日2次,如每日应用0.1g1次,不足以维持有效血药浓度。
4.在肝、肾功能轻度不全者,本药的半衰期与在正常者无显著区别,但对肝、肾功能重度不全者则应注意慎用。
5.对8岁以下小儿及孕妇、哺乳妇女一般应禁用。
多西霉素的不良反应
1.多西霉素可沉积在牙齿和骨骼中,致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿,并可致骨发育不良。
2.胃肠道症状:口服多西霉素可引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等胃肠道症状。
3.肝脏损害:大剂量服用多西霉素可引起肝脏损害,通常为肝脂肪变性。原有肝功能不全者、妊娠后期妇女更易发生。
4.过敏反应:多西霉素所致的过敏反应有药物热或皮疹,后者可表现为荨麻疹、多形红斑、湿疹样红斑等,也可诱导光感性皮炎。
5.长期用药可使人体内正常菌群减少,导致维生素缺乏、真菌繁殖、出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等症状。
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