化工资讯网（www.b2star.com）本文是辛伐他汀片说明书-羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-COA) 还原酶的特异性抑制剂的说明书，重点介绍辛伐他汀是什么，服用辛伐他汀片的副作用不良反应，辛伐他汀的研究，辛伐他汀的作用以及合成方法。

辛伐他汀片说明书-辛伐他汀是什么

辛伐他汀是羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-COA) 还原酶的特异性抑制剂，是一种无活性内酯，可抑制内源性胆固醇的合成，普遍用于控制血液中胆固醇的含量以及预防心血管疾病，口服吸收后主要水解为相应的羟酸结构。辛伐他汀片一般是薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

辛伐他汀片的副作用及不良反应

辛伐他汀是由美国默克公司研制的，并于1988年首次上市，目前已是全球应用最广泛的5个他汀类药物之一。辛伐他汀片一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。然而, 辛伐他汀在人群中的降脂疗效存在明显的个体差异, 如何制订他汀类药物的个体化调脂治疗策略, 以提高疗效是目前临床上迫切需要解决的问题。

人类对辛伐他汀的研究

自从1990年“人类基因组计划”启动以来,人们期望能从基因水平深入认识药物反应的个体差异, 为临床个体化给药开辟新途径, 药物基因组学由此应运而生, 并在近年迅速成为研究热点。已有许多学者从药物基因组学角度对辛伐他汀进行研究, 发现辛伐他汀降脂疗效个体差异与参与其代谢的酶、转运蛋白受体和靶蛋白的基因多态性有关。

已发现的辛伐他汀的作用

近年的研究发现：辛伐他汀可促进成骨细胞增殖和骨形成增加，减少骨折发生率、恢复骨骼微结构、增加骨骼强度。随着对成骨细胞的发育分化、激活和作用机制进一步深入研究证明, 辛伐他汀是通过增加骨细胞中骨形态发生蛋白的基因表达而激活成骨细胞, 促进新骨形成。

已知的辛伐他汀片的合成方法

目前，辛伐他汀的合成方法基本有三种，分别为甲基化法，碱水解法与酵素法。

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