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西那卡塞的药理作用和药代动力学
2015-09-24 13:15:57来源:元素商城

西那卡塞的药理作用是什么?西那卡塞的药代动力学怎么样?根据化学词典的介绍,西那卡塞的中文别名为:N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺,英文名称是:Cinacalcet,西那卡塞的CAS号为:226256-56-0,分子式为:C22H22F3N,分子量为:357.412。

西那卡塞的药理作用

慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进,是一种由甲状旁腺激素(PTH)水平升高引起钙、磷代谢失调的进行性疾病。

升高的PTH刺激破骨活性,引起骨质再吸收。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的在于降低PTH和血钙、血磷,防止由于矿物质代谢失调引起的骨病及全身影响。

位于甲状旁腺主细胞上的钙敏感受体是PTH分泌的主要调节剂,西那卡塞能提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性,降低PTH水平,从而使血浆钙浓度降低。

西那卡塞的药理作用和药代动力学

西那卡塞的药代动力学

西那卡塞口服后2~6h血药浓度达峰值(Cmax),与高脂肪食物同服,西那卡塞的Cmax和药时曲线下面积(AUC)分别增加82%和68%;与低脂肪食物同服,西那卡塞的峰浓度Cmax和AUC分别增加65%和50%。

西那卡塞吸收后血药浓度呈双相消除,消除半衰期为30~40h。连续给药7天血药浓度达稳态,Cmax和AUC随给药剂量的增大而成比例地增加。

表观分布容积为1000L,表明西那卡塞分布广泛。西那卡塞93%~97%与血浆蛋白结合。西那卡塞经多种酶代谢,主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。主要经肾脏排出,占给药剂量的80%,约15%经粪便排出。

中度及重度肝功能不全患者的AUC分别升高2.4倍和4.2倍,半衰期延长33%和70%。(编辑:YD)

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