西那卡塞的药理作用是什么？西那卡塞的药代动力学怎么样？根据化学词典的介绍，西那卡塞的中文别名为：N-（（1R）-1-（1-萘基）乙基）-3-（3-（三氟甲基）苯基）丙-1-胺，英文名称是：Cinacalcet，西那卡塞的CAS号为：226256-56-0，分子式为：C22H22F3N，分子量为：357.412。

西那卡塞的药理作用

慢性肾病（CKD）患者的继发性甲状旁腺功能亢进，是一种由甲状旁腺激素（PTH）水平升高引起钙、磷代谢失调的进行性疾病。

升高的PTH刺激破骨活性，引起骨质再吸收。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的在于降低PTH和血钙、血磷，防止由于矿物质代谢失调引起的骨病及全身影响。

位于甲状旁腺主细胞上的钙敏感受体是PTH分泌的主要调节剂，西那卡塞能提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性，降低PTH水平，从而使血浆钙浓度降低。

西那卡塞的药代动力学

西那卡塞口服后2～6h血药浓度达峰值（Cmax），与高脂肪食物同服，西那卡塞的Cmax和药时曲线下面积（AUC）分别增加82%和68%；与低脂肪食物同服，西那卡塞的峰浓度Cmax和AUC分别增加65%和50%。

西那卡塞吸收后血药浓度呈双相消除，消除半衰期为30～40h。连续给药7天血药浓度达稳态，Cmax和AUC随给药剂量的增大而成比例地增加。

表观分布容积为1000L，表明西那卡塞分布广泛。西那卡塞93%～97%与血浆蛋白结合。西那卡塞经多种酶代谢，主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。主要经肾脏排出，占给药剂量的80%，约15%经粪便排出。

中度及重度肝功能不全患者的AUC分别升高2.4倍和4.2倍，半衰期延长33%和70%。（编辑：YD）

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