咪唑安定的药理机制是什么？咪唑安定的临床应用有哪些？咪唑安定的副作用有哪些？化学词典里说：咪唑安定，中文别名速眠安，咪唑二氮卓和马来酸咪达唑仑，英文名Midazolam。咪唑安定的CAS号为59467-70-8，分子式为C22H13CID4FN3O4，分子量为441.5。米唑安定在乙醇乙醚中得到无色结晶，溶于水，熔点114-117℃。

咪唑安定的药理机制

咪唑安定为短效的苯二氮卓类镇静催眠药咪达唑仑的马来酸盐。其作用与劳拉西泮相似，具有与其它苯二氮卓类相似的药理作用（抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和近事遗忘等），催眠作用尤其显著。

咪唑安定可能的机制为刺激上行网状激活系统的抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的受体，从而增强皮质和边缘系统觉醒的抑制和阻断。咪达唑仑为亲脂性物质，马来酸盐为其稳定的水溶性盐。

在生理性pH值条件下，咪唑安定亲脂性碱基释出，迅速起效。因脂溶性高，口服后吸收迅速，0.5-1小时血药浓度达峰值，吸收后分布于全身各部位，可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，蛋白结合率高达96%。分布半衰期为5-10分钟，分布容积为1-2L/kg。

咪唑安定主要在肝脏代谢，活性代谢产物有1-羟甲基咪达唑仑、4-羟咪达唑仑等。代谢产物多数以葡萄糖醛酸结合物形式经肾由尿排泄，也可泌入乳汁。

咪唑安定的临床应用

1、各种失眠症的短期治疗，特别适用于入睡困难或过早觉醒者。

2、用于手术前或器械性诊断检查前的镇静以及重症监护（ICU）病人的镇静。

3、椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。

4、全麻诱导及维持。

咪唑安定的副作用

1、咪唑安定常见的副作用：

（1）低血压，静脉注射的发生率约为1%。

（2）急性谵妄、定向力缺失、幻觉、焦虑、神经质等。

（3）肌内注射后可导致局部硬结、疼痛；静脉注射后有静脉触痛等。

2、咪唑安定较少见的副作用：

视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽等；手脚无力、麻、痛或针刺感等。此外还有心率加快、血栓性静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸抑制等。

3、长期大剂量使用咪唑安定在易感病人中可致成瘾性。（编辑：YD）

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