化学词典为您介绍长春地辛的说明书,包括长春地辛的药理机制、长春地辛的适应症以及长春地辛的副作用。长春地辛,中文别名长春酰胺,硫酸长春地辛等,英文名vindesine。CAS号为53643-48-4,化学式为C43H57N5O11S,分子量852。长春地辛为白色结晶性粉末,易溶于水。遇热分解,对光稳定。
长春地辛的药理机制
长春花碱酰胺为半合成的长春碱衍生物。化学名为23-氨基-4去乙酰氧基-23-去甲氧基-4-羟基长春花碱。对移植物动物肿瘤的瘤谱较广,对小鼠白血病P388、P1534和乳腺癌CA735的疗效与长春新碱相近,又可以延长带黑色素瘤B15小鼠中数生存期,且与长春碱和长春新碱无交叉耐药性。为一周期待异性药物,在组织培养中它作用于瘤细胞的有丝分裂中期(M期),较低剂量的作用强度为长春新碱的3倍,为长春碱的10倍;在高剂量作用强度与长春新碱相等,为长春碱的3倍。但本品对体外培养的叙利亚地鼠卵细胞的杀伤作用最强是在S期,对G2、M和G1期细胞无作用。给大鼠注射后分布在脾,肺、肝、周围神经和淋巴结等的浓度高于血浆浓度数倍,但在脊髓和脑中不高。
长春地辛的适应症
肺癌,本品对非小细胞肺癌有效率为23%,对治疗比较困难的肺腺癌有效率达29%,是当前比较突出的药物。与阿霉素及环磷酰胺并用,或与顺铂及环磷酰胺并用,有效率在35%~43%。
恶性淋巴瘤,对霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤都有相当疗效。在长春新碱由于神经系统毒性不能使用时可作为第二线药物。乳腺癌,单用对晚期乳腺癌的有效率为23%~31%,与阿霉素并用有效率达69%。
食管癌:与顺氯氨铂、博来霉素并用(PVB方案)有效率可超过50%,成为当前很多地区首选的方案。
恶性黑色素瘤,单用对恶性黑色素瘤的有效率为16%~30%,与达卡巴嗪(氮烯咪胺)、顺铂及博来霉素并用,疗效可有一定提高。
长春地辛的副作用
骨髓抑制虽较长春碱轻,但较长春新碱强。为本品最主要的剂量限制性毒性,白细胞减少比血小板减少显著。神经毒性为长春新碱的1/2,也可为剂量限制性毒性。感觉异常、肌肉无力、深腱反射消失常常发生,停药后可逐渐恢复。累积性的神经毒性使本品不能与其他长春花生物碱并用。
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