化学词典为您介绍青蒿素的发现历史，青蒿素是治疗疟疾的重要药物。青蒿素，别名黄花蒿素、黄花素、黄蒿素，英文名为Artemisinin，为无色针状晶体，味苦。青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的倍半萜内酯药物，一般认为该药物的作用机制与结构中的内过氧桥有关是目前治疗疟疾唯一没有出现抗药性的抗疟药。

青蒿素的发现历史

中国抗疟新药的研究源于1967年成立的五二三项目，其全称为中国疟疾研究协作项目，成立于1967年的5月23日,因绝密军事项目,遂设代号523。

历经380多次鼠疟筛选，1971年10月取得中药青蒿素筛选的成功。1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素，对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到100%。

1973年经临床研究取得与实验室一致的结果、抗疟新药青蒿素由此诞生。

1981年10月在北京召开的由世界卫生组织主办的“青蒿素”国际会议上，中国《青蒿素的化学研究》的发言，引起与会代表极大的兴趣，并认为“这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向”。

1986年，青蒿素获得新一类新药证书，双氢青蒿素也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。

青蒿素是治疗疟疾的重要药物

青蒿素的作用在于治疗疟疾，形态学研究表明，青蒿素类药物选择性作用于疟原虫的膜系结构，破坏其食物泡膜及线粒体，使核内染色质形成自噬泡，从而导致疟原虫虫体结构的全部瓦解。青蒿素的抗疟原理主要分为两个步骤，即青蒿素被活化产生自由基，自由基和疟蛋白结合，过氧桥还原分解形成自由基；青蒿素转化为自由基后，在烷化底物存在时以共价键的方式与疟原虫蛋白质结合，使疟蛋白烷基化。

近来，基因水平上认为青蒿素可能通过作用于疟原虫的PfATP6酶而发挥抗疟作用。PfATP6酶是疟原虫体内的一种6型ATP 酶，其表达产物是一种膜转运蛋白，是恶性疟原虫基因组中唯一属于肌浆一内质网膜钙离子ATP酶(SERCA)型钙一三磷酸腺苷酶序列(SERCA—type Ca²⁺-ATPasesequence)的转运蛋白。人体内的SERCA将Ca²⁺排出细胞从而调节人体的Ca²⁺水平，当它停止工作时，会导致细胞内Ca²⁺水平升高，细胞也随之凋亡。Eckstein—Ludwig 等也通过荧光实验证明，青蒿素在不影响其他正常细胞Ca²⁺排出的情况下，通过阻断疟原虫所在细胞 PfATP6酶的活动，引起细胞死亡，从而达到治疗疟疾的作用。

你可能感兴趣的中国化工网栏目：化学试剂 ，化学元素表，化学元素周期表口决，化学元素周期表读音，化学元素周期律，化工词典，cas号查询