化学词典编辑谈谈：氟尿嘧啶是什么药？及氟尿嘧啶的制备方法。氟尿嘧啶的化学名：5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮，中文名称： 5-氟尿嘧啶，中文别名： 2，4-二羟基-5-氟嘧啶；氟尿嘧啶的英文名称：5-Fluorouracil，CAS号：51-21-8，分子式：C4H3FN2O2，分子量： 130.08，EC号： 200-085-6，熔点：282-286℃（dec.）。

氟尿嘧啶是什么药？

氟尿嘧啶为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶，在乙醇中微溶，在氯仿中几乎不溶；在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔点281～284℃（分解）。中等毒，LD50（小鼠，腹腔）230mg/kg。

氟尿嘧啶为最常用的尿嘧啶抗代谢药，在体内先经过一系列反应变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸，然后发挥效应（影响DNA合成）；尚能在体内转化为氟尿嘧啶核苷掺入RNA，从而干扰蛋白质合成。主要作用在S期，但对其他各期细胞也有一定作用。

氟尿嘧啶易透过血脑屏障，易进入脑组织及肿瘤转移灶。约10%～30%原型由尿中排出，约60%～80%在肝内灭活变为CO2和尿素，分别由呼吸道和尿排出。本品抗瘤谱广。

氟尿嘧啶的制备方法

氟尿嘧啶由氟乙酸乙酯经缩合，环合水解而得。

（1）缩合，环合将甲醇钠甲醇溶液投入干燥的不锈钢反应锅内，搅拌下减压浓缩至甲醇钠成白色粉末，冷却至50℃，加入甲苯，再冷至10℃以下，滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。

加毕，在30℃左右搅拌反应8小时。静置，得淡黄色稠厚的混合物。在缩合物中加入甲醇和甲基异尿素硫酸盐，搅拌加热至66-70℃回流反应6h。常压回收甲醇至反应物呈现稀糊状时，再减压蒸至粘稠状为止。

加水加热溶解，加入活性炭。过滤，滤液用浓盐酸酸化至pH3-4，析出结晶，冷却过滤，用冷水洗涤滤饼，以沸水调浆浸泡过认，过滤，冷水洗涤，干燥，得5-氟-4-羟基-2-四氧基嘧啶（C5H5FN2O2）。

（2）水解上述环合产物5-氟-4-羟基-2-甲氧基嘧啶加入20%盐酸中，在60℃水解4h，经后处理即得氟尿嘧啶（51-21-8）。（编辑：YD）

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