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塞替派的药理机制、功能作用以及副作用
2015-06-10 10:23:57来源:元素商城

化学词典为您介绍塞替派。塞替派,英文名Thiotepa,中文别名为息安的宾、三胺硫磷等,CAS号为52-24-4;化学名为N,N,N-三乙撑硫代磷酰胺,分子式为C6H12N3P。塞替派为白色鳞片状结晶性粉末。塞替派为20世纪50年代初期合成的抗肿瘤药,是乙烯亚胺类烷化剂的代表。

塞替派的药理机制、功能作用以及副作用

塞替派的药理机制和功能作用

塞替派的作用原理类似氮芥,在体内产生活性烷化基团乙烯亚胺基具有较强的细胞毒作用。乙烯亚胺基能和参与细胞DNA组成的核碱基,如鸟嘌呤结合,改变DNA的功能,影响肿瘤细胞分裂。实验研究证明,本品对多种动物肿瘤均有明显的抑制作用,抑制核酸的合成;在组织培养中,可抑制动物胚胎细胞、人体细胞及肿瘤细胞的有丝分裂。近年来的表明,本品对垂体促滤泡激素含量有影响,腹腔注射可使卵巢滤泡萎缩,并可影响睾丸功能。塞替派属于属乙撑亚胺类烷化剂,因其有3个功能基团,可与DNA形成交叉联结,改变DNA的功能,影响癌细胞的分裂。

临床用于:

卵巢癌:适用于卵巢癌非根治术后、腹腔播散伴有腹水、小骨分转移、肺转移伴有胸水等,有效率可达40%。

乳腺癌:适用于非根治术后,皮肤转移、肺转移伴胸水及根治性手术辅助治疗,有效率为60%。

膀胱癌:对膀胱癌晚期或手术后患者,可以此进行膀胱灌注。

其他肿瘤:胃肠道腺癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、恶性黑色素瘤、胰腺癌、肺癌、甲状腺癌等。

塞替派的副作用

塞替派的副作用主要有:1 骨髓抑制,可引起白细胞及血小板下降,多在用药1~6周后发生。2 有恶心、呕吐、食欲不振及腹泻等胃肠道反应,个别有发热及皮疹等。3 可引起男性病人无精子、女性无月经。

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