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柔红霉素的药理机制、临床应用以及不良反应
2015-06-10 10:23:56来源:元素商城

化学词典为您介绍柔红霉素。柔红霉素,英文名Daunorubicin,中文别名红保霉素、红比霉素、红卫霉素等。CAS号为20830-81-3,化学分子式为C27H29NO10,分子量527.52。柔红霉素是一种临床一线抗癌药物,属于第一代蒽环类抗肿瘤抗生素。柔红霉素为红色结晶性或无定形粉末,熔点188-190℃(分解)。易溶于水、甲醇,不溶于乙醚、丙酮、氯仿或苯。

柔红霉素的药理机制

其作用机制在于细胞的核酸合成过程,能直接与DNA结合,阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应,对RNA的影响尤为明显,并可选择性作用于嘌呤核苷。与周期非特异性化疗药阿霉素相似,但抗瘤谱远少于阿霉素,同时对实体瘤疗效也远不如阿霉素和表阿霉素。在人类肝脏中广泛存在的羰基还原酶1能将柔红霉素转化成一种新的醇代谢物柔红霉素醇。这种新生成的醇代谢物不仅抗肿瘤活性比柔红霉素低,还会对心脏产生毒性,造成心肌细胞的损伤。这一代谢特点大大限制了它的临床应用。

柔红霉素的药理机制、临床应用以及不良反应

柔红霉素的临床应用

柔红霉素主要用于治疗急性白血病(包括慢性转为急性的骨髓性白血病)、对常用抗肿瘤药耐药的急性淋巴细胞或粒细胞白血病,对小儿急性淋巴细胞白血病缓解率达60%,但缓解期短,故需与其他药物合并应用。本品对淋巴肉瘤、神经母细胞瘤、骨骼肌瘤、绒癌亦有一定疗效。

柔红霉素的不良反应

1、较常见者为恶心、呕吐、口腔炎和食管炎,一般口腔和唇部可在给药后3-7日发生溃疡。2、较少见的毒副反应主要为心肌毒性,心电图变化多呈一时性和可逆性,如出现心律异常、气急和下肢浮肿,则应警惕充血性心力衰竭的可能。3、静脉外溢可出现疼痛、组织坏死甚或峰窝组织炎。4、偶可出现胃痛,腹泻或全胃肠炎,但其发生率似较阿霉素为低。

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