化学词典为您介绍洛莫司汀的文章。洛莫司汀,中文别名环己亚硝脲、罗氮芥等,英文名: Lomustine;CAS号为13010-47-4,分子式为C9H16ClN3O2,分子量为233.7。洛莫司汀为淡黄色结晶性粉末;无臭。在氯仿中易溶,在乙醇或四氯化碳中溶解,在环己烷中略溶,在水中几乎不溶。熔点:本品的熔点88~91℃。洛莫司汀为抗肿瘤药。
洛莫司汀的功能作用
洛莫司汀为细胞周期非特异性药,对处于G1-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用。本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关。洛莫司汀在临床上主要用于:1. 本品脂溶性强,可进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发肿瘤;2. 治疗实体瘤,如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌及直癌,与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌;3治疗何杰金病。
洛莫司汀的不良反应
洛莫司汀引起的常见的不良反应有:1、口服后6小时内可发生恶心、呕吐,预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻;少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。2、骨髓抑制,服药后3一5周可见血小板减少,白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次,第6—8周才恢复;但骨髓抑制有累积性。3、偶见全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。恶心,呕吐,骨髓抑制,肺纤维变。有报告长期用此药可致肾毒性作用的发生率增高。
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