化学词典为您介绍博来霉素及其药效、动力学。博来霉素,英文名为Bleomycin,别名争光霉素、博莱霉素，是一种碱性糖肽类抗癌抗生素，是从轮枝链霉菌中第一个被分离出来的。自1966年发现以来，一直作为一线治疗的抗肿瘤药物，临床上常用于头颈部癌、鳞癌、淋巴癌、肺癌、宫颈癌等的治疗。博来霉素能够螯合金属离子形成一种类似酶的螯合物，与氧反应产生破坏DNA的超氧自由基与氢氧自由基，因此博来霉素常与其他药物联合用于治疗。主要通过抑制胸腺嘧啶核苷参入DNA，与DNA结合使之破坏分解，作用于增殖细胞周期的S期。

博来霉素的药效学

与铁的复合物嵌入DNA，引起DNA单链和双链断裂。它不引起RNA链断裂。作用的第一步是本品的二噻唑环嵌入DNA的G-C碱基对之间，同时末端三肽氨基酸的正电荷和DNA磷酸基作用，使其解链。作用的第二步是本品与铁的复合物导致超氧或羟自由基的生成，引起DNA链断裂。

博来霉素的药动学

口服无效。需经肌内或静脉注射。注射给药后，在血中消失较快，广泛分布到肝、脾、肾等各组织中，尤以皮肤和肺较多，因该处细胞中酰胺酶活性低，博来霉素水解失活少。在其他正常组织则迅速失活。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅1％。主要经肾排泄，24小时内排出50～80％。不能被透析清除。 

博来霉素的不良反应

1、有恶心、呕吐、口腔炎、食欲减退等；

2、肺炎样症状及肺纤维化症状，表现为呼吸困难、咳嗽等。

3、妇女妊娠、哺乳期及小儿慎用。

你可能感兴趣的栏目：化学试剂网 ，化学元素表，化学元素周期表口决，化学元素周期表读音，化学元素周期律，化工词典，中国化工网