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放线菌素D的药理作用、临床应用和不良反应
2015-06-10 10:23:50来源:元素商城

化学词典为您介绍放线菌素D。放线菌素D,英文名Dactinomycin,中文别名更生霉素。CAS号为50-76-0,分子式为C62 H86 N12 O16,分子量1255.4。放线菌素D为鲜红色结晶性粉末,有吸湿性,光照下渐失去活性。比旋光度[α]18D-315°(0.02%,甲醇)。不溶于石油醚,微溶于水,溶于甲醇、乙醇及乙酸乙酯,易溶于苯、氯仿和丙酮。剧毒,LD50(大鼠,经口)7200 μg/kg。

放线菌素D的药理作用

放线菌素D分子中含有一个苯氧环结构,通过它连接两个等位的环状肽链。此肽链可与DNA分子的脱氧鸟嘌呤发挥特异性相互作用,使dactinomycin D嵌入DNA双螺旋的小沟中,与DNA形成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,抑制RNA的合成,特别是mRNA的合成。属于周期非特异性药物。一次静脉注射给药后,很快从血浆消除,多数药物以原形经胆汁和尿液排出。抗瘤谱较窄,用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等。

放线菌素D的临床应用

1、实体瘤。与长春新碱、阿霉素合用,治疗维耳姆期(Wilms)瘤;与氟尿嘧啶合用治疗绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎;与环磷酰胺、长春碱、博来霉素顺铂合用,治疗睾丸瘤;与阿霉素、环磷酰胺、长春新碱合用,治疗软组织肉瘤、尤因(Ewing)瘤;也可用于治疗恶性淋巴瘤的联合化疗方案中。2、与放射治疗合用,提高肿瘤对放射治疗的敏感性。本品浓集并滞留于有核细胞内,妨碍放射修复。

放线菌素D的药理作用、临床应用和不良反应

放线菌素D的不良反应

1、可引起白细胞及血小板减少,厌食、恶心呕吐等;2、静脉注射可引起静脉炎,漏出血管可引起疼痛、局部硬结及溃破;3、可有脱发;4、有免疫抑制作用;5、对妊娠者可引起畸胎;6、长期应用可抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。

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