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顺铂的药理作用以及临床应用介绍
2015-06-10 10:23:40来源:元素商城

化学词典为您介绍顺铂。顺铂,英文名cis-Dichlorodiamineplatinum,中文别名为顺氯氨铂,顺式铂,顺式二氨二氯铂等。CAS号:15663-27-1,分子式为Pt(NH3)2Cl2,分子量为300.05。顺铂为橙黄色或黄色结晶性粉末,无臭。微溶于水,易溶于二甲基甲酰胺,在水溶液中可逐渐转化成反式结构或者水解。熔点为268-272℃(分解)。顺铂(Cisplatin,CDDP)是一种含铂的抗癌药物,它是第一个合成铂类抗癌药物,结构简单,机理明确,并引发了对铂类药物研究的热潮,包括卡铂、奥沙利铂、奈达铂及赛特铂等。

顺铂的药理作用以及临床应用介绍

顺铂的药理作用

顺铂是中心以二价铂同两个氯原子和两个氨分子结合的重金属络合物,类似于双功能烷化剂,可抑制DNA的复制过程。DDP细胞最敏感,高浓度时抑制RNA及蛋白质合成。本品对乏氧细胞作用,进入人体后可扩散通过带电的细胞膜。目前认为,DDP主要作用部位在DNA的嘌呤和嘧啶碱基。 作用与用途:本品属细胞周期非特异性药物,具有细胞毒性,可抑制癌细胞的DNA复制过程,并损伤其细胞膜上结构,有较强的广谱抗癌作用。

顺铂的临床应用

顺铂具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点,为当前联合化疗中最常用的药物之一。在临床上主要用于:(1)生殖系统肿瘤:对卵巢癌及睾丸癌疗效显著。DDP与ADM的联合化疗可使40%以上的卵巢癌取得较好疗效;DDP与BLM、VLB的联合化疗,对非精原细胞睾丸癌的有效率与治愈率分别达到80%和60%。亦可用于绒癌、宫颈癌等其他生殖系统肿瘤。(2)头颈部癌:鼻咽癌、甲状腺癌、喉癌等。(3)对膀胱癌、肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肾细胞癌、前列腺癌、软组织肉瘤、恶性黑色素瘤也有一定疗效。(4)其他:恶性胸腹水;与放疗并用,有放射增敏作用。

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