化学词典为您介绍表柔比星的文章。表柔比星,英文名Epirubicin,中文别名表阿霉素,表比星等。CAS号:56420-45-2,分子式为C27H29NO11,分子量为543.52。表柔比星为红至橙黄色结晶,熔点为185℃,可溶于水,不溶于丙酮、苯、石油醚、醚、氯仿。表柔比星是阿霉素的同分异构体,同属于抗生素类抗肿瘤药。
表柔比星的药理机制
表柔比星的作用机制是直接嵌入DNA核碱对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成,从而抑制DNA和RNA的合成。此外,表阿霉素对拓朴异构酶Ⅱ也有抑制作用。为一细胞周期非特异性药物,对多种移植性肿瘤均有效。与阿霉素相比,疗效相等或略高,但对心脏的毒性较小。
表柔比星的临床应用
表柔比星作为常见的抗肿瘤药,主要用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞瘤、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌 (包括原发性肝细胞癌和转移性癌)以及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。
表柔比星的不良反应
1、骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少,属剂量限制性毒性。也可有血红蛋白的下降。
2、极少病人出现心脏毒性、心绞痛样胸痛、轻度心电图异常变化,重者出现充血性心力衰竭。总剂量低于1000mg/m2时未发现急性心力衰竭。
3、轻度胃肠反应恶心、呕吐、腹泻、胃粘膜炎。
4、局部可产生静脉炎,甚至蜂窝组织炎和坏死。
5、可发生脱发、皮炎、色素沉着。
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