化学词典为您介绍阿霉素。阿霉素,英文名Adriamycin,中文别名 多柔比星,阿得里亚霉素等。CAS号为23214-92-8,分子式为C27H29NO11,分子量为543.52。阿霉素是由波赛链霉菌青灰亚种(Streptomyces peucetius subsp caesius)产生的一种蒽环类抗肿瘤抗生素,易溶于水、乙醇、甲醇。水溶液稳定,于5℃时放置1月不变,但较高温或在酸性溶液或碱性溶液时不稳定。酸性水溶液为橙黄色,中性时为橙红色,碱性时(pH>9)为紫蓝色。不溶于丙酮、苯、石油醚、醚、氯仿。
阿霉素的药理机制
于蒽环类抗肿瘤药物,与柔红霉素结构类似,差别仅在侧链14位碳原子上有一个H为羟基取代,既含有脂溶性的蒽环配基,又有水溶性的柔红糖胺,并有酸性酚羟基和碱性氨基,因此具有很强的抗癌药理活性。阿霉素可从链丝菌培养液(Str. pe-ucetius var. caesius)获得。由于分子中蒽环配基上的醌-氢醌结构,具有接受电子与提供中子的能力,插入DNA相邻碱基对之间,产生活性自由基,使DNA双股螺旋解旋,DNA链断裂,抑制核酸的模板活性,干扰转录过程,阻止mRNA合成。另外也可能引起细胞膜破裂,呈现细胞毒性作用,属细胞周期非特异性药物。本品具有形成超氧基自由基的功能,并有特殊的破坏细胞膜结构和功能的作用,对各期细胞均有作用,但对S期的早期最为敏感,M期次之,而对G1期最不敏感,对G1、S和G2期有延缓作用。但最大细胞毒性作用发生在S期,对早期S期及M期细胞更敏感。阿霉素可引起细胞的染色体畸变并增加染色单体的交换率。
阿霉素的临床应用
临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、何杰金和非何杰金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱瘤、甲状腺瘤、绒毛膜上皮癌、前列腺癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
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