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阿柔比星的药理毒理、临床应用以及不良反应
2015-06-09 11:06:35来源:元素商城

化学词典为您介绍阿柔比星。阿柔比星,英文名Aclacinomycin,中文别名阿那霉素,安乐霉素等。CAS号:57576-44-0,分子式为C42H53NO15,分子量为811.8。阿柔比星自氯仿/己烷中结晶,为微黄色结晶性粉末,熔点151-153℃,溶于氯仿,乙酸乙酯,微溶于水。阿柔比星为一种新蒽环类抗肿瘤抗生素,作用与用途与阿霉素相似。

阿柔比星的药理毒理、临床应用以及不良反应

阿柔比星的药理毒理作用

阿柔比星是一种新蒽环类抗肿瘤抗生素,对各种移植性动物肿瘤如L310、P388、Ehlrich腹水癌、Lewis 肺癌、S100肉瘤、B16黑色素瘤和CDF8及C3H乳癌等均有较强的抗瘤活性。本品能抑制癌细胞的生物大分子合成,特别对RNA合成的抑制作用强。本品对实验动物有一定的心脏毒性和骨髓抑制作用,但作用是可逆的。本品有生殖毒性。本品静脉注射后,能很快分布到全身组织中,以肺浓度为最高,其次为脾、胸腺、小肠、心脏;在肝、肾中以配基类代谢物为主;瘤组织中也有一定分布。虽然本品在注射后,血药浓度迅速降低,但能较久地维持在一定浓度。原型药和糖苷类代谢物在胆汁中排泄较多,在尿粪中排泄较少;配基类代谢物主要由尿、粪排泄。

阿柔比星的临床应用及不良反应

阿柔比星对急性白血病、恶性淋巴瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌和卵巢癌等有卓越疗效,对阿霉素、柔红霉素耐药的病例亦有效,并且脱发、口腔炎等均较轻。临用前,加氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解,静脉注射或滴注。本品注射若漏于血管外,会引起局部坏死。应注意累积剂量与心脏毒性的关系。主要不良反应为消化道反应和骨髓抑制,少数患者出现轻度脱发,个别患者出现发烧、静脉炎、心脏毒性及肝肾功能异常。

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