元素百科资讯频道:本文主要介绍利福平的药理作用和不良反应。
利福平的药理作用
利福平是从利福霉素B得到的一种半合成抗生素。能抑制细菌DNA转录合成RNA,可用于治疗结核病、肠球菌感染等。
抑制分枝杆菌和其他微生物的DNA-依赖性RNA多聚酶,与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,从而抑制细菌mRNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程。其作用靶位在RNA多聚酶的β亚基。此外,利福平对革兰阳性菌和阴性菌均有明显抗菌作用,高浓度时对衣原体与某些病毒也有作用。体内外实验证明本品对结核杆菌与非典型分枝杆菌及麻风分枝杆菌均有效。利福平对繁殖期结核杆菌作用最强,对静止期的结核杆菌也有杀菌作用,但所需浓度比繁殖期细菌约高10倍。还能透入细胞内,故对吞噬细胞内的结核杆菌也有杀灭作用。利福平是全效杀菌药。
利福平的不良反应
1、消化道反应:可见恶心、呕吐、腹胀、腹泻、胃痛;少见咽痛、口舌疼痛;还可引起胰腺炎。
2、肝脏毒性:利福平有一定肝毒性,多发生在与其他抗结核药合并用药时。常见氨基转移酶升高、肝大、严重时伴黄疸(巩膜和皮肤黄染)、胆道梗阻者更易发生。
3、泌尿生殖系统:罕见蛋白尿、血尿、尿量或排尿次数显著减少(间质性肾炎);甚至引起肾衰竭。
4、血液系统:可致白细胞、血小板、血红蛋白减少,嗜酸粒细胞增多,异常青肿或出血,甚至引起溶血性贫血。
5、心血管系统:本药可引起心律失常。
6、皮肤:少见脱发、皮肤瘙痒、发红或皮疹,严重者导致剥脱性皮炎。
7、骨骼系统:长期应用可引起低钙血症,儿童可发生佝偻病样改变,少数成年患者可出现骨软化症。
8、其他:可见类流感样综合征(表现为寒战、高热、头痛、呼吸困难、全身酸痛、关节痛等)和类赫氏反应(治疗2~3个月时发生渗出性胸膜炎或纵隔淋巴结肿大)。
此外,用了利福平后,尿、唾液、汗液等排泄物可呈橘红色,尤以尿液更加明显;用溶液或眼膏点眼,则泪液、唾液或鼻腔分泌物可染成橘红色。