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放线菌素d结构式、主要作用机制是什么?
2015-04-29 09:17:39来源:元素商城

化学词典为您介绍放线菌素d结构式、主要作用机制和副作用。放线菌素D(Dactinomycin D)又称更生霉素,分子中含有一个苯氧环结构,通过它连接两个等位的环状肽链。

放线菌素d

放线菌素d结构式

分子式:C62H86N12O16

分子量:1255.41704

SMILES:O=C1N[C@@H](C(C)C)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N(C)CC(=O)N([C@H](C(=O)O[C@@H]([C@H]1NC(=O)c1c2nc3c(ccc(c3oc2c(c(=O)c1N)C)C)C(=O)N[C@H]1[C@@H](C)OC(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)CN(C(=O)[C@H]2N(C(=O)[C@H](NC1=O)C(C)C)CCC2)C)C)C(C)C)C

放线菌素d的主要作用机制

放线菌素D能与DNA双螺旋结合产生细胞毒性。与脱氧鸟苷间形成的结晶性复合物的调衍射研究表明本品的酚恶嗪酮(phenoxazone)环平面可嵌入到DNA的鸟苷和胞苷的碱基对之间,其肽链部分则沿着螺旋小沟伸展。这样,就使本品与DNA结成的复合物很稳定,结果阻断了RNA多聚酶对DNA的转录。DNA依赖的RNA多聚酶要比DNA多聚酶对本品的作用敏感得多。此外,本品亦引起DNA单链断裂,这可能通过游离基中介或通过TopbI的作用。

放线菌素d的副作用

①可引起白细胞及血小板减少,厌食、恶心呕吐等;

②静脉注射可引起静脉炎,漏出血管可引起疼痛、局部硬结及溃破;

③可有脱发;④有免疫抑制作用;⑤对妊娠者可引起畸胎;

⑥长期应用可抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。

胃肠道反应,恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.少数口腔溃疡.骨髓抑制,白细胞和血小减少.脱发,皮炎,药热。它可加强放射治疗对组织的损害。

它具有肝毒性作用引起肝细胞脂肪浸润伴肝肿大。

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