元素百科资讯频道：本文是关于帕比司他的文章。帕比司他,英文名为Panobinostat,CAS号为40950-80-7，是一种小分子的组蛋白去乙酰酶，用于治疗多发性骨髓瘤药物，能阻断癌症与癌症发生有关的相关病理通路，是由诺华公司研制获得。诺华公司于2014年春提交Panobinostat相关资料，鉴于其良好的药效，FDA表示会采用快速审批通道将panobinostat的审批周期由通常的12个月缩短至8个月。然而2014年11月，FDA下属的专家委员会以5：2的多数票建议FDA慎重考虑批准这一药物，并做出做出决定延长诺华公司开发的治疗多发性骨髓瘤药物panobinostat的审批时间。这一结果也迫使FDA将原定于2014年12月份的最后期限推迟至2015年2月。

帕比司他的药理

Panobinostat能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡。Panobinostat对人工培养的、药物敏感或多药耐药的骨髓瘤细胞系,如对地塞米松敏感和不敏感的MM1S、MM1R细胞,对苯丙氨酸氮芥或阿霉素敏感和不敏感的RPMI8226、U266、U266LR7、U266DOX4细胞以及对苯丙酸氮芥、阿霉素及米妥蒽醌耐药的一些细胞系的增值均有抑制作用,其半数有效量(IC50)均在100nmol/L以下,而且,该药对正常的淋巴细胞和骨髓细胞的细胞毒性作用明显小于对多发性骨髓瘤细胞的作用。

另外,panobinostat对慢性髓细胞白血病(CML)细胞系的K-562和急性髓细胞白血病(AML)细胞系的MV-4-11也有浓度依赖性的终止细胞周期和引发细胞凋亡的作用。同时panobinostat还能增加对表皮生长因子受体（EGFR)依赖性的肺癌细胞的凋亡。

在用从多发性骨髓瘤病人身上获得的样本进行的实验发现，该药与蛋白酶抑制剂硼替佐米合用时有协同作用，能增加疗效并明显降低药物对外周血液单核细胞的毒性。但来自一项 3 期试验的数据显示，帕比司他治疗组有 7% 的患者死于非癌症并发症，相比之下，非帕比司他治疗组仅有 3.5% 的患者死于非癌症并发症。报道的症状包括骨髓抑制、出血、感染、胃肠毒性及心脏毒性。

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