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辛伐他汀的药理和药代动力学与医疗功效
2015-04-30 09:02:13来源:元素商城

化学词典为您介绍辛伐他汀,本文主要介绍辛伐他汀的简介、辛伐他汀的药理和药代动力学,以及辛伐他汀的医疗功效。

辛伐他汀的简介

辛伐他汀,英文名为Simvastatin,中文别名:西伐斯汀; 新伐他汀等,化学分子式为C25H38O5。辛伐他汀为白色或灰白色的非吸湿性的结晶性粉末,极微溶于水,易溶于氯仿、甲醇和乙醇。该药主要适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯三酰甘油血症患者。主治高血脂症、冠心病。

辛伐他汀的药理和药代动力学

辛伐他汀为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。

辛伐他汀的药理和药代动力学与医疗功效

辛伐他汀的医疗功效

1、高脂血症 (1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。(2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白。

2、冠心病。对冠心病患者,辛伐他汀用于:(1)减少死亡的危险性。(2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。(3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。(4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。(5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。

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