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林可霉素的药理毒理、制备方法以及不良反应介绍
2015-04-02 09:23:21来源:元素商城

元素百科资讯频道:本文是林可霉素的文章。林可霉素,英文名为Lincomycin,别名洁霉素,常用盐酸盐为白色结晶性粉末,有微臭或特殊臭,味苦,在水或甲醇中易溶,乙醇中略溶,为林可霉素类抗生素。是由链霉素 Streptomyces lincoldensis var.lincalnesis发酵制得的一种窄谱抗生素。林可霉素抗菌谱、抗菌机理与红霉素相似,对革兰氏阳性菌有强大的抗菌作用,对厌氧菌作用较强,和其它大环内酯类抗菌素有交叉耐药性。

林可霉素的药理毒理

林可霉素血清蛋白结合率为25%,口服吸收不好,且受食物影响。肌注、静注血浓度较高。吸收后广泛分布于组织和体液中,特别易进入骨髓,透过血脑屏障能力差,字粪便和尿中排出。可用于革兰氏阳性球菌感染,如葡萄球菌、链球菌和肺炎球菌所致的败血症等。林可霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。

林可霉素的药理毒理、制备方法以及不良反应介绍

林可霉素的制备方法

链霉菌发酵液酸化获得酸性滤液,再碱化获得碱性滤液,后加入丁醇,再酸化获得酸水液,再碱化加入丁醇获得二次丁醇液,经浓缩获得浓缩液,在加入丙酮、盐酸、水获得结晶液,结晶获得粗品,在浓缩重结晶获得盐酸林可霉素结晶。

林可霉素的不良反应及注意点

口服后有10~20%患者有恶心、呕吐、舌炎、直肠炎等消化道反应;偶见皮疹、血小板和白血球减少;转录酶升高等。患者如有对一种林可霉素过敏时有可能对其它林可霉素类也过敏;林可霉素可以通过胎盘到达胎儿,孕妇及哺乳期妇女慎用。

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