元素百科资讯频道:本文是关于新药伦瓦替尼的文章。伦瓦替尼,英文名为lenvatinib,CAS号为417716-92-8,化学名4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺,该药物由日本制药公司卫材公司研发获得,并于2015年2月由FDA批准上市。
新药伦瓦替尼的基本信息
该药物开发用于放射性碘难治性分化型甲状腺癌(RR-DTC)的治疗,是一种新型酪氨酸激酶受体抑制剂,抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关RTK外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性。
卫材在美国临床肿瘤学会(ASCO)第50届年会上公布了lenvatinib III期SELECT研究的顶线积极数据。该项研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照III期研究,调查了口服lenvatinib(24mg)治疗放射性碘131抵抗的分化型甲状腺癌(RR-DTC)的疗效,主要终点为无进展生存期(PFS),次要终点包括总缓解率(ORR),总生存期(OS)和安全性。数据表明,与安慰剂组相比,lenvatinib治疗组无进展生存期(PFS)显著延长(18.3个月 vs 3.6个月,p<0.0001),达到了研究的主要终点。
新药伦瓦替尼的使用注意点
使用lenvatinib治疗的5个最常见不良反应分别为:高血压(68%)、腹泻(59%)、食欲下降(50%)、体重减轻(46%)和恶心(41%)。其中≥3级的为高血压(42%)、蛋白尿(10%)、体重减轻(10%)、腹泻(8%)和食欲下降(5%)。78.5%的患者因为不良反应减少了使用剂量,14.2%的患者停止了lenvatinib治疗。
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