化学词典为您介绍阿昔洛韦使用说明书内容，阿昔洛韦为一种合成的嘌呤核苷类似物，主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，可用于初发或复发性皮肤、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。

阿昔洛韦药理毒性

阿昔洛韦属于抗病毒药，体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。该品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：

①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；

②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。该品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。

该品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。

阿昔洛韦用法用量

口服用量

①生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜，单纯疱疹口服200mg，一日5次，共10日；或口服400mg，一日3次，共5日；复发性感染和慢性抑制疗法，每8小时口服200mg，共6个月，必要时剂量可加至每日5次，每次200mg，共6个月。

③肾功能不全者，肌酐清除率低于10ml/min，每24小时150mg；肌酐清除率10—15ml/min时，每12—24小时300mg；肌酐清除率>50ml/min者每8小时300mg。小儿剂量尚未确立。

阿昔洛韦临床应用

1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服该品用作预防。

2.带状疱疹：服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。

3.免疫缺陷者水痘的治疗。

阿昔洛韦在感染细胞中经病毒的胸苷激酶（TK酶）及细胞中的激酶催化，生成三磷酸阿昔洛韦，抑制病毒DNA多聚酶。此外，一旦三磷酸阿昔洛韦掺入病毒正在延长的DNA，即导致DNA的合成中止。临床上和实验中都发现过耐药的病毒株，耐药性的形成与病毒胸苷激酶的基因突变有关。

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