乙酰半胱氨酸泡腾片的药理毒理怎么样?乙酰半胱氨酸泡腾片的药代动力学怎么样?根据化学词典的介绍,乙酰半胱氨酸泡腾片,适应症为用于治疗分泌大量浓稠痰液的慢性阻塞性肺病(COPD),慢性支气管炎(CB)、肺气肿(PE)等慢性呼吸系统感染。
乙酰半胱氨酸泡腾片的药理毒理
乙酰半胱氨酸泡腾片为粘痰溶解剂,具有较强的粘液溶解作用。其分子中所含的巯基(-SH)能使痰中糖蛋白多肽链的二硫键(-S-S)断裂,从而降低痰的粘滞性,并使痰液化而易咳出。
乙酰半胱氨酸泡腾片是合成谷胱甘肽(GSH-)的必需氨基酸,在保持适当的GSH水平方面起着重要的作用,从而有助于保护细胞因体内GSH水平过低而导致细胞毒素损害。
乙酰半胱氨酸泡腾片的毒理:小鼠经口摄入的LD50为7888mg/Kg,大鼠经口LD50>6000mg/Kg。回复突变试验(Ames试验)显示乙酰半胱氨酸无致突变作用。本品未观察到任何畸作用。在动物生殖毒性研究中,乙酰半胱氨酸250mg/Kg口服对大鼠无生殖毒性。
乙酰半胱氨酸泡腾片的药代动力学
乙酰半胱氨酸泡腾片口服后在小肠迅速吸收,约1-2小时血药浓度达蜂,600mg口服Cmax为2.57-2.75mg/L。在进入血循环前很大部分在小肠粘膜及肠腔内去乙酰化,部分在肝内代谢,主要代谢产物为半胱氨酸和无机硫酸盐。
口服生物利用度为6-10%,Cmax、Tmax及生物利用度均呈剂量依赖性增高。本品的分布容积(Vd)为0.33-0.47L/kg,血浆蛋白结合率约为50%,30%经肾脏清除,肾清除率为0.19-0.21L/h/kg,近70%经非肾途径排泄,但仅有3%原药经粪便排泄。血浆半衰期约为2h。(编辑:YD)
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