化学词典为您介绍：美罗培南的药理作用和药代动力学。美罗培南，或译美洛培南，是一种有非常广泛抗菌性及可供注射的抗生素，用于治疗多种不同的感染，包括脑膜炎及肺炎。它是一种β内酰胺类抗生素，属于碳青霉烯的分类下。

美罗培南的药理作用

美罗培南为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，美罗培南容易穿透大多数革兰阳性和阴性细菌的细胞壁，而达到其作用靶点青霉素结合蛋白（PBPS）。

除金属β-内酰胺酶以外，其对大多数β-内酰胺酶（包括由革兰阳性菌及革兰阴性菌所产生的青霉素酶和头孢菌素酶）的水解作用具有较强的稳定性。

美罗培南不宜用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌感染，有时对其它碳青霉烯类的耐药菌株亦表现出交叉耐药性。

体外试验显示，对一些绿脓杆菌的分离菌株，美罗培南与氨基糖苷类抗生素合用可产生协同作用。

美罗培南的药代动力学

健康志愿者5分钟内单次静脉推注美罗培南的血药峰浓度为：500mg剂量组52mg/ml，1g剂量组112mg/ml；静脉输注1g美罗培南2分钟、3分钟、5分钟后，得到的血药峰浓度分别为110、91、94mg/ml；静脉输注500mg美罗培南6小时后，血浆中美罗培南的浓度≤1mg/ml。

肾功能正常志愿者间隔3小时给予不同剂量的美罗培南未见蓄积作用。肾功能正常的志愿者静脉注射美罗培南的半衰期t1/2约为一小时。

静脉注射美罗培南12小时后，约70%美罗培南以原型从尿中排泄，12小时后尿中几乎不能检出。

静脉注射500mg美罗培南，尿中美罗培南的浓度为10mg/ml，并保持5小时以上，健康志愿者每8小时静注500mg美罗培南或6小时静注1g美罗培南，未见美罗培南在血浆和尿液中蓄积。

美罗培南能很好地穿透进入包括细菌性脑膜炎患者脑脊液在内的大部分体液和组织中达到有效浓度。（编辑：YD）

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