化学词典为您介绍:硝苯地平的性质、药理机制和适应症。硝苯地平,英文名称为Nifedipine,中文别名为尼非地平,利心平和硝苯胺等。硝苯地平的CAS号为21829-25-4,化学式为C17H18N2O6,化学名称为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯,分子量为346。
硝苯地平的性质
为黄色结晶性粉末;无臭,无味,遇光不稳定。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。熔点 171〜175℃。
硝苯地平的药理机制
硝苯地平具有抑制Ca2+内流作用,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,为较好的抗心绞痛药。
硝苯地平用作抗高血压药,没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和水肿等不良反应。口服吸收良好,经10分钟生效,1-2小时达最大效应,作用维持6-7小时。
硝苯地平舌下含服作用较口服迅速。喷雾给药10分钟即出现降压作用,经1小时疗效最显著,约3小时后血压回升(个别可持续11小时)。静脉注射10分钟内可降低血压21%-26%。
硝苯地平的适应症
硝苯地平用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗剂。
硝苯地平还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。(编辑:YD)
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