化学词典编辑谈谈:安博律定是什么?及安博律定的制备方法。安博律定为白色或类白色粉末。熔点(盐酸盐)为128-130℃,盐酸盐易溶于水、乙醇、氯仿,微溶于苯。该品为抗心律失常药。该品在美国、德国、比利时、澳大利亚均有生产,制备工艺简单,成本较低。
安博律定是什么?
安博律定,英文名称为aprindine,中文别名茚满丙二胺、茚丙胺和安室律定。CAS号为37640-71-4,分子式为C22H30N2,分子量为322.49。
安博律定的制备方法
安博律定由茚经氧化得茚满酮-2,然后与苯胺缩合,氢化得茚胺,最后与二乙氨基氯丙烷缩合而得。
上述缩合过程如下:取10.4gN-苯-2-氨基茚(茚胺)和2.5L苯置入5l反应器中,在氮气氛中加入37g氨基钠,在室温搅拌3h。然后迅速加入119.7gγ-氯丙基二乙胺,于室温搅拌1h后,再在氮气下回流21h。
将反应物放冷并倾入冰中,水相用500ml苯提取。
苯提取液用200ml水洗2次,蒸发除去苯,残留物用500ml2mol/L盐酸处理,再将此溶液蒸发至干,所得油状残留物用乙醇重结晶,得茚丙胺二盐酸盐176.9g,收率84.9%,熔点208-210℃。
将二盐酸盐水溶液用适量苛性苏打处理,可得单盐酸盐,熔点120-121℃。(编辑:YD)
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