西沙普雷特的作用是什么?西沙普雷特的药理机制是什么?根据化学词典的介绍,西沙普雷特(普瑞博思)为第三代胃肠道动力药,选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢,促进乙酰胆碱的释放,刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。
西沙普雷特的作用
西沙普雷特用于治疗胃食管反流性疾病,功能性消化不良等。口服后迅速吸收,主要经氧化脱羟和芳香族的羟基化作用被代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪、尿排泄,乳汁排泄较少。
西沙普雷特的药理机制
西沙普雷特是一种新型全胃肠道动力药。其作用机制与甲氧氯普氯普胺、多潘立立酮不同,不影响多巴胺受体,而是选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢,促进乙酰胆碱的释放(增加释放的时间与数量),刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。
由于这一效应是由位于肠壁肌间神经丛上的5-羟色胺4型(5-HT4)受体介导的,所以西沙普雷特又称为5-HT4受体激动剂。因为胆碱能神经的分布在胃肠道近段比远段丰富,故西沙普雷特的作用主要涉及食管、胃及近段肠道,能增强食物蠕动,增加食管下端括约肌的张力,防止胃内容物反流入食管并改善食管的清除率。
西沙普雷特能加强胃和十二指肠的收缩,改善胃窦-十二指肠的协调功能,防止十二指肠-胃反流,促进胃和十二指肠的排空;还能促进肠道的蠕动,显著加快小肠、结肠的通过时间,其作用比甲氧氯普氯普胺强10~100倍。
西沙普雷特不影响胃肠黏膜下神经丛,因此不改变胃肠黏膜的分泌。同时由于西沙普雷特不抑制乙酰胆碱酯酶的活性,也无多巴胺受体阻断作用,因此不增加胃酸分泌,也不影响血浆催乳催乳素的水平,基本上没用中枢抑制作用。(编辑:YD)
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