化学词典为您介绍异丙嗪的药理作用、异丙嗪的不良反应以及异丙嗪的药物相互作用。异丙嗪能竞争性阻断组胺Hl受体而产生抗组胺作用,能对抗组胺所致之毛细血管扩张,降低其通透性,缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息,较盐酸苯海拉明作用强而持久。
因异丙嗪较易进入脑组织,故有明显的镇静作用;能加强催眠药、镇痛药及麻醉药的中枢抑制作用;其抗胆碱作用亦较强,防治晕动症效果较好。
异丙嗪常用于皮肤及黏膜过敏、过敏性鼻炎、哮喘、食物过敏、皮肤划痕症以及晕车、晕船、晕机等。
异丙嗪的药理作用
异丙嗪为吩噻嗪类衍生物,能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用,抗组胺作用与苯海拉明相似,但较苯海拉明持久;其镇静安定作用与氯丙嗪相似,但弱于氯丙嗪。
异丙嗪能透过血-脑脊液屏障,中枢神经抑制作用明显。异丙嗪能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用,尚具有镇吐、降低体温、抗胆碱、抗5-羟色胺的作用。
异丙嗪的不良反应
异丙异丙嗪最常见的不良反应为嗜睡、困倦、乏力、头晕、注意力分散等。其他不良反应还有口干、厌食、视力模糊、耳鸣、运动失调、头痛等。静脉注射可使血压下降,肌内注射对局部有刺激性。
偶有腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道刺激症状和白细胞减少、黄疸、锥体外系反应、惊厥及癫痫发作,并可引起皮肤过敏及光敏反应,故一般不宜外用。
异丙嗪如因超剂量所致惊厥或继而中枢抑制,如系口服过量,可用1%碳酸氢钠液洗胃,给氧,静脉输液以维持血压。必要时酌用地西泮控制惊厥。
异丙嗪的药物相互作用
异丙嗪能增强麻醉药、镇静催眠药、安定药、镇痛药、解热镇痛药等中枢抑制药的作用。如异丙嗪与哌替啶合用,中枢抑制作用显著增强,曾有引起休克的报道。
服用异丙嗪同时饮酒,可明显增强中枢抑制作用。故一般应避免将异丙嗪与中枢抑制药合用,在用异丙嗪时应劝告患者戒酒。
异丙嗪具有阿托品样抗胆碱作用,可增强阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、溴丙胺太林等抗胆碱药的抗胆碱作用。
它也可拮抗抗胆碱酯酶药如毒扁豆碱、新斯的明、吡斯的安、安贝氯铵(酶抑宁,阿伯农)、催醒安(青光明)、依可碘酯(碘磷灵)、异氟磷、地美溴铵等的缩瞳作用,故合用可降低其治疗青光眼的疗效。
异丙嗪等抗组胺药能抑制神经元对儿茶酚胺的摄取,使游离的儿茶酚胺量增加。合用时可增强肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素等儿茶酚胺药的心血管作用。
异丙嗪为药酶诱导剂,合用可减弱卡巴克洛及肝素、醋硝香豆素、华法林等香豆素类抗凝血药的疗效。异丙嗪通过酶促作用而加速雌、孕激素的代谢,与甾体避孕药合用易导致避孕失败。(编辑:YD)
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