化学词典为您介绍司莫司汀。司莫司汀英文名Semustine，中文别名为西氮芥,甲环亚硝脲等，化学名为1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基环已基）-1-亚硝基脲。司莫司汀为微黄带淡红色结晶性粉末，对光敏感。几乎不溶于水，易溶于无水乙醇、丙酮等有机溶剂。司莫司汀是抗肿瘤药物，为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。

司莫司汀的药理作用

司莫司汀是洛莫司汀（CCNU）的衍生物，为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物，其作用机制与CCNU相似；动物实验疗效优于卡氮芥（BCNU）及CCNU，而毒性为后两者的1/4~1/2。本品能烷化DNA，防止DNA修复，改变RNA结构，改变靶细胞的蛋白质和酶的结构和功能。本品亦为细胞周期非特异性药物，但对M期及G1/S期的细胞有较大杀伤力。Me-CCNU与一般烷化剂无交叉耐药性。进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用。

司莫司汀的临床应用和不良反应

临床应用主要用于治疗肿瘤：（1）肺癌，恶性黑色素瘤，恶性淋巴瘤，胃癌，肠癌，肝癌。（2）脑瘤及各种恶性肿瘤脑转移。（3）晚期胰腺癌，乳腺癌，宫颈癌。

不良反应有：（1）骨髓抑制：呈迟发性，为剂量限制性毒性。血小板减少在用药后4周出现，白细胞减少的低谷出现在5~6周，持续6~10日，可伴有红细胞减少。（2）胃肠道反应：口服后最早在45分钟可出现恶心、呕吐，迟者到6小时出现，通常在次日可消失，一般患者均能耐受。（3）其他反应：可能有肾毒性，口腔炎，脱发，轻度贫血及肝功能指标升高；可能出现肺纤维化，但较轻。

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