化学词典为您介绍丙戊酸。本文主要介绍：丙戊酸的药理作用是什么？丙戊酸的药代动力学是什么？丙戊酸的副作用以及丙戊酸对生育的影响。

丙戊酸的药理作用

丙戊酸为一种不含氮的广谱抗癫痫药。动物实验证明，丙戊酸对多种方法引起的惊厥，均有不同程度的对抗作用。对人的各型癫痫均有效。抗癫痫作用的机制尚未阐明，可能与影响脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的代谢有关。另外，丙戊酸钠作用于突触后感受器部位，模拟或加强GABA的抑制作用。

丙戊酸的药代动力学

丙戊酸口服后迅速吸收，饭后服用将延迟吸收。口服胶囊与普通片剂后，约1～4h血药浓度达峰值；肠溶片则需3～4h；缓释片在胃内可有少量释放，在肠道缓慢吸收，达峰时间较长，峰浓度较低。各种剂型的生物利用度都接近100%。有效血药浓度为50～100μg/ml。丙戊酸主要分布在细胞外液，在血中大部分与血浆蛋白结合，其结合率约为80%～94%，脑脊液中药物浓度为血浆浓度的10%。丙戊酸主要在肝中代谢，半衰期为7～10h。主要经肾排泄，少量随粪便排出。

丙戊酸的副作用

与卡马西平相比，丙戊酸的震颤及体重增加副作用较显著，但皮疹较少。丙戊酸的急性副作用主要为胃肠道（口服剂型多见）反应及震颤。震颤是轻度过量的表现，减小剂量即可控制。

丙戊酸的慢性毒性反应表现多种多样。最常见的是体重增加，高血氨也很常见，但对大多数患者来说不存在临床意义。治疗剂量的丙戊酸不会影响认知功能，除非使用极高剂量。

特应性的副作用虽罕见，但危险性较大。血小板减少症的严重程度与剂量相关，外科研究表明，血小板减少与出血无关；胰腺炎的发生率约为1/40 000 ；肝炎的发生率约为1/10 000～1/40 000 。近年来，随着对危险因素的全面了解，以及采取了严密的监测措施，未再有因胰腺炎或肝炎而致死的报道。

丙戊酸对生育的影响

丙戊酸对性欲或口服避孕药无任何影响。虽然芬兰曾有报道，丙戊酸可增加多囊卵巢的发生，但是其他国家，如澳大利亚、德国、法国等并没有支持的报道，说明芬兰的研究结果可能与芬兰人群特定的遗传因素有关。

20年前，人们非常关注丙戊酸的致畸作用—可增加脊柱裂的风险。目前，由于明确并控制了危险因素（如联合治疗，丙戊酸血药浓度高，家族遗传史等），并增加了叶酸的摄入，这种状况得到了逆转。

虽然现在市场上出现了新的抗癫痫药物，但都不足以挑战丙戊酸的地位。丙戊酸仍然是目前以及今后一段时间内临床上最常使用的抗癫痫药物。

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