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磷脂的药理作用、药代动力学以及适应症
2015-05-06 13:47:13来源:元素商城

化学词典为您介绍磷脂。本文将介绍磷脂的药理作用、磷脂的药代动力学,以及磷脂的适应症。

磷脂是含磷的脂质,是生物膜的基本成分。磷脂的醇部分或者是甘油,或者是鞘氨醇,故可分成甘油磷脂和鞘磷脂两类,它们都是极性脂。极性脂由极性部分(叫做极性头)和非极性部分(叫做非极性尾)组成。

磷脂的药理作用、药代动力学以及适应症

磷脂的药理作用

1、临床药理磷脂主要成分为必需卵磷脂(EPL),必需磷脂在人体内不能自身合成,必须外源供给,它是构成所有细胞膜和亚细胞膜的重要成分,EPL进入人体后,能特异性与肝细胞膜结合,起到稳定、保护、修复肝细胞膜,促进肝细胞再生,增加肝细胞膜对病毒、毒物、药物及自由基的防御能力。

2、作用机制当患肝脏疾病时,肝脏的代谢活力受到严重损伤,多烯磷脂酰胆酰胆碱可提供高剂量容易吸收利用的高能多烯磷脂酰胆酰胆碱,这些磷脂酰胆碱在化学结构上与重要内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,实验证明,EPL能通过降低脂质过氧化,减轻肝细胞损伤,因此可使受损的肝功能和酶活力恢复正常,调节肝脏的能量平衡,促进肝组织再生。EPL在实验动物模型中,能降低肝脏的脂肪浸润和炎症反应,促进肝细胞再生,减少纤维化,增加免疫应答等作用。另外磷脂可分泌入胆汁,将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式,稳定胆汁。

磷脂的药代动力学

口服给药,90%以上的多烯磷脂酰胆酰胆碱在小肠被吸收,大部分被磷脂酶A分解为1-酰基-溶血磷脂胆碱,50%在肠黏膜立即再次酰化为多聚不饱和磷脂酰胆碱,此多聚不饱和磷脂酰胆碱通过淋巴循环进入血液,主要同肝脏的高密度脂蛋白结合。口服给药6~24h后磷脂酰胆碱的平均血药浓度达20%。胆碱的半衰期是66h,不饱和脂肪酸的半衰期是32h。用。H和14C放射性核素标记,人体药动学发现,口服给药在粪便中的排泄率不超过5%。

磷脂的适应症

可应用于所有类型的急性肝炎、慢性肝炎、肝硬化,中毒性肝病、药物性肝病、酒精性肝病、代谢性肝病,怀孕导致的肝脏损害(妊娠中毒)、放射治疗综合征、银屑病,预防胆结石的复发,及肝、胆手术的前后用药。

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