化学词典为您介绍莫西沙星，本文主要介绍莫西沙星的药理作用和医疗功效。

莫西沙星的简介

莫西沙星，化学式为C21H24FN3O4，分子量为401.43，为白色结晶粉末。莫西沙星为人工合成的喹诺酮类抗菌药，是一类较新的合成抗菌药。具有抗菌性强、抗菌谱广、不易产生耐药并对常见耐药菌有效、半衰期长、不良反应少等优点。

莫西沙星的药理作用

1、作用机制，莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。 莫西沙星在 体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支 原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。 抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA 复制、修复和转录中的关键酶。 其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和 最低抑菌浓度基本一致。 莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。

2、耐药，导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药 机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只 能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。

3、对人类肠道菌群的作用，通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化：大肠杆菌，芽孢杆菌，普通拟杆菌，肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌，真杆菌和消化 链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。

莫西沙星的医疗功效

莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人，如：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

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