化学词典为您介绍头孢克肟:头孢克肟的药理学,头孢克肟的药物作用以及头孢克肟的不良反应。
一、头孢克肟的药理学
本品为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,对化脓性链球菌、肺炎球菌、无乳链球菌、淋球菌、流感杆菌、摩拉卡他菌及大肠杆菌、肺炎杆菌等多数肠杆菌科细菌具有良好抗菌活性。本品对D组链球菌、肠球菌属、李斯忒菌、多数葡萄球菌、肠杆菌属、绿脓杆菌及其他假单胞菌属无作用。头孢克肟对β内酰胺酶高度稳定,与青霉素结合蛋白有高度亲和力,使细菌细胞壁合成受阻,细菌迅速溶解、死亡。
本品口服吸收,生物利用度 40%~50%。口服混悬剂的生物利用度比口服片剂者约增高 10%~25%。单次口服 100mg及400mg片剂后平均血药峰浓度分别可达 2mg/L及 3.7mg/L。口服后 24h内约 50%以原形由尿排出。血浆蛋白结合率约 65%。血清消除半减期 3~4h。本品很少经血透或腹膜透析清除。肾功能减退者其半减期延长,但肌酐清除率<0.334ml/1.73平方米.秒时才需调整剂量。
本品广泛分布于全身组织,6名健康志愿者口服400mg后 6~7h,平均组织峰浓度为3.3μg/ml,胆汁中为190μg/ml,前列腺为0.83μg/ml。在痰液、扁桃体、中耳分泌物、胆汁中分布良好。
二、头孢克肟的药物作用
1.与其他头孢菌素、强利尿药(如呋塞米、依他尼酸、布美他尼等)、多粘菌素类、氨基糖苷类抗生素及万古霉素合用时,有增加肾毒性的可能。
2.与丙磺舒、阿司匹林、卡马西平合用,可升高头孢克肟血药浓度;必要时需要监测卡马西平血药浓度。
3.与香豆素类药物合用,可能增强香豆素类药物的作用。机制可能为肠道菌群失调造成维生素K合成抑制。
4.与华法林合用,可延长凝血酶原时间。
5.与氯霉素合用,可能产生相互拮抗作用。
6.与多种药物存在药物相互作用,如果同时服用其他药物,请咨询医师或药师。
三、头孢克肟的不良反应
头孢克肟的不良反应多数短暂而轻微。
1.过敏反应:常见皮疹、荨麻疹、红斑,少见瘙痒、发热、水肿、呼吸困难、全身潮红、血管神经性水肿及过敏性休克。
2.胃肠道反应:常见腹泻、胃部不适,少见胸部烧灼感、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、便秘及菌群失调所致口腔炎、口腔念珠菌症、假膜性肠炎等。
3.呼吸系统:少见伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多的间质性肺炎和肺嗜酸粒细胞浸润症(PIE综合征)。
4.血液系统:常见嗜酸粒细胞增多,少见粒细胞减少、溶血性贫血、血小板减少。
5.肝脏:常见丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶升高,少见黄疸。
6.肾脏:少见尿素氮和急性肾功能不全。
7.其他:少见头痛、头晕、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症(Lyell综合征)和维生素K、B缺乏。
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