化学词典为您介绍头孢克肟：头孢克肟的药理学，头孢克肟的药物作用以及头孢克肟的不良反应。

一、头孢克肟的药理学

本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对化脓性链球菌、肺炎球菌、无乳链球菌、淋球菌、流感杆菌、摩拉卡他菌及大肠杆菌、肺炎杆菌等多数肠杆菌科细菌具有良好抗菌活性。本品对D组链球菌、肠球菌属、李斯忒菌、多数葡萄球菌、肠杆菌属、绿脓杆菌及其他假单胞菌属无作用。头孢克肟对β内酰胺酶高度稳定，与青霉素结合蛋白有高度亲和力，使细菌细胞壁合成受阻，细菌迅速溶解、死亡。

本品口服吸收，生物利用度 40％～50％。口服混悬剂的生物利用度比口服片剂者约增高 10％～25％。单次口服 100mg及400mg片剂后平均血药峰浓度分别可达 2mg/L及 3.7mg/L。口服后 24h内约 50％以原形由尿排出。血浆蛋白结合率约 65％。血清消除半减期 3～4h。本品很少经血透或腹膜透析清除。肾功能减退者其半减期延长，但肌酐清除率＜0.334ml/1.73平方米.秒时才需调整剂量。

本品广泛分布于全身组织，6名健康志愿者口服400mg后 6～7h，平均组织峰浓度为3.3μg/ml，胆汁中为190μg/ml，前列腺为0.83μg/ml。在痰液、扁桃体、中耳分泌物、胆汁中分布良好。

二、头孢克肟的药物作用

1.与其他头孢菌素、强利尿药（如呋塞米、依他尼酸、布美他尼等）、多粘菌素类、氨基糖苷类抗生素及万古霉素合用时，有增加肾毒性的可能。

2.与丙磺舒、阿司匹林、卡马西平合用，可升高头孢克肟血药浓度；必要时需要监测卡马西平血药浓度。

3.与香豆素类药物合用，可能增强香豆素类药物的作用。机制可能为肠道菌群失调造成维生素K合成抑制。

4.与华法林合用，可延长凝血酶原时间。

5.与氯霉素合用，可能产生相互拮抗作用。

6.与多种药物存在药物相互作用，如果同时服用其他药物，请咨询医师或药师。

三、头孢克肟的不良反应

头孢克肟的不良反应多数短暂而轻微。

1.过敏反应：常见皮疹、荨麻疹、红斑，少见瘙痒、发热、水肿、呼吸困难、全身潮红、血管神经性水肿及过敏性休克。

2.胃肠道反应：常见腹泻、胃部不适，少见胸部烧灼感、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、便秘及菌群失调所致口腔炎、口腔念珠菌症、假膜性肠炎等。

3.呼吸系统：少见伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多的间质性肺炎和肺嗜酸粒细胞浸润症（PIE综合征）。

4.血液系统：常见嗜酸粒细胞增多，少见粒细胞减少、溶血性贫血、血小板减少。

5.肝脏：常见丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶升高，少见黄疸。

6.肾脏：少见尿素氮和急性肾功能不全。

7.其他：少见头痛、头晕、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症（Lyell综合征）和维生素K、B缺乏。

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