元素百科资讯频道:本文主要介绍缬沙坦的基本信息和作用机理。
缬沙坦的基本信息
缬沙坦,是血管紧张素受体拮抗剂,可用于各种类型高血压,并对心脑肾有较好的保护作用。心肌梗塞、心力衰竭、蛋白尿、糖尿病等高血压病人可做为常规使用,可与利尿剂(如氢氯噻嗪)联合使用。
所属类别:抗高血压药原料药性质
英文名称:Valsartan
别名:缬沙坦 ,代文
英文化学名:3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid
中文化学名:N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸
CAS NO:137862-53-4
分子量:435.52
缬沙坦的作用机理
缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体提起拮抗剂,它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20,000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。该品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压和钠平衡有关的离子通道;该品对血管紧张素转换酶没有抑制作用,不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。 缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心律。 对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,4-6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上,治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。 突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他副作用。 缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
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