元素百科资讯频道：本文是关于新药帕波克利的文章。帕波克利，英文名为Ibrance,由美国辉瑞公司研发生产，用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。美国FDA基于2期临床PALOMA-1的最终结果，加速批准了该药物。帕波克利是一个激酶抑制剂，适用于来曲唑联用为有雌激素受体（ER）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期乳癌绝经后妇女的治疗作为初始基于内分泌治疗对其转移疾病。

帕波克利的原理

帕波克利是一种周期蛋白-依赖激酶（CDK）4和6的抑制剂，周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖信号通路的下游。在体外，帕波克利雌激素受体（ER）-阳性乳癌细胞株导致视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）磷酸化的减低导致减低E2F表达和信号和阻止增加生长。在体外用帕波克利和抗雌激素联合处理ER-阳性乳癌细胞株导致增加细胞衰老，在药物去除后持续至6天。体内研究用一种患者-衍生的ER-阳性乳癌异种移植动物模型显示帕波克利和来曲唑组合与各个药物单独比较，增加Rb磷酸化，下游信号和肿瘤生长的抑制作用。

帕波克利的注意点

帕波克利治疗最常见不良事件为中性粒细胞减少，白细胞减少，疲劳，贫血等；增加了监测患者的感染率，如上呼吸道感染等；会增加肺栓塞发生率；怀孕和哺乳的妇女慎用，存在潜在严重不良反应。

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