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关键词:尼美舒利
尼美舒利的基本信息
尼美舒利(Nimesulide)是瑞士 Helsinn 公司的专利产品,1985年在意大利首次上市,目前已在50多个国家使用,其市场规模超过10亿美元。
在尼美舒利的发展历程中,也曾有一些波折,通过大样本临床研究和科学的分析,很多疑问都已经澄清。尼美舒利大事记将有利于了解尼美舒利产品的全貌。
尼美舒利是一种非甾体抗炎药。可选择性抑制环氧合酶Ⅱ,所以具有显著的抗炎、镇痛和解热作用。国内外有大量的临床文献资料显示,尼美舒利与布洛芬、对乙酰氨基酚 相比解热镇痛作用起效更快,不良反应相当。 2010年11月26日,在北京儿童用药安全国际论坛上,相关医学人员提醒,在儿童发热用药的选择上需慎用尼美舒利,该药对中枢神经和肝脏造成损伤的案例时常出现。2011年5月20日,国家食品药品监督管理局发布通知,修改尼美舒利说明书,并禁止尼美舒利口服制剂用于12岁以下儿童。
尼美舒利的作用机理
NIM通过高度选择性抑制炎症性前列腺素合成酶Cox-2的活性,抑制并清除自由基,抑制蛋白水解酶,抑制组胺释放而达到抗炎效果。对Cox-1不产生作用,故不影响胃内保护性前列腺素的合成,大大减少了消化道溃疡和出血副作用,对阿司匹林敏感的支气管哮喘患者亦安全。
NIM口服吸收迅速、完全、食物对其吸收度和程度均无明显影响。药物血浆蛋白结合率99%,可以置换与之同时服用的药物,如水杨酸、非诺贝特、甲苯磺丁脲和呋塞米等。主要分布在细胞外液,表观分布容积0.19~0.9 L/kg。NIM在肝内代谢,主要产物为4-羟基衍生物,尿及粪便中的代谢产物分别为给药量的80%和20%,口服后1~2 h达血浆浓度峰值,血浆半衰期2~3 h,相对生物利用度95.0%;有效治疗浓度持续时间为6~8 h。年龄、性别对本药的体内过程影响不明显。由于在肝内代谢,肾脏排泄,严重肝肾功能不全者慎用。/o:p>
莫西沙星为人工合成的喹诺酮类抗菌药,是一类较新的合成抗菌药。具有抗菌性强、抗菌谱广、不易产生耐药并对常见耐药菌有效、半衰期长、不良反应少等优点。
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