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关键词:尼莫地平
尼莫地平的基本信息
化学性质 淡黄色结晶性粉末,无臭无味。溶于乙醇或丙酮,不溶于水。熔点124~128℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):3562,6599口服;33,16静脉注射。
本品用于缺血性脑血管病,偏头痛,轻度蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛,突发性耳聋,轻,中度高血压。 神经内科,脑血管痉挛。
尼莫地平的作用机理
适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。亦被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗,但效果不肯定。
尼莫地平化学名称为:1-甲基乙基-2-甲氧乙基,1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯。
分子式:C21H26N2O7
分子量:418.45
尼莫地平的作用机理
尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂。
正常情况下,平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内,引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩,达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明,尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多,并且由于它具有很高的嗜脂性特点,易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时,脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml。由此推论,临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛,然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌,扩张脑血管,增加脑血流量,显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。
尼莫地平属双氢吡啶类钙拮抗剂,容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。药理特性是选择性扩张脑血管,而无盗血现象,在增加脑血流量的同时而不影响脑代谢。有向精神性作用即抗抑郁和改善学习、记忆功能。另有降低红血球脆性,血浆粘稠性和抑制血小板聚集作用。
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