元素百科资讯频道：本文是介绍依鲁替尼的文章。依鲁替尼，CAS号为936563-96-1，化学名为1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮，其商品名为Imbruvica，由Pharmacyclics公司研发获得，是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药（第一个为Obinutuzumab）。2013年11月13日，美国食品药品管理局（FDA）批准了Imbruvica(依鲁替尼)可用于套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗。MCL常见于中老年，是一种罕见但进展迅速的非霍奇金B细胞淋巴瘤（NHL），在美国所有非霍奇金淋巴瘤病例中大约占到6%。通常确诊为MCL时，癌细胞已扩散至淋巴结、骨髓和其它器官。

依鲁替尼(Ibrutinib)最早由因绘制“人类基因组图谱”而闻名的美国塞莱拉基因技术公司(Celera Genomics)开发, 2007年由当时在塞莱拉任职的潘峥婴以第一作者发表了研发依鲁替尼的过程，（ChemMedChem 2 (1): 58–61），但由于Celera资金和资源问题，2006年Celera将该药的开发权转让给加州的Pharmacyclics公司。

2014年2月12月，美国FDA宣布扩大批准依鲁替尼用途，将其用于先前接受过至少一种药物的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者。CLL是一种罕见的血液和骨髓疾病，通常此症随着时间的推移慢慢恶化，引起体内称为B淋巴细胞，或B细胞的白血细胞逐渐增加。美国国家癌症研究所估计，2013年有15680名美国人被诊断出罹患此症，以及4580因此死亡。

FDA批准Imbruvica用于CLL治疗的加速批准是根据一项48名先前作过治疗的患者参与的临床研究结果。平均而言，这些参与者在参与临床研究之前6.7年被确诊为白血病，并接受过4种药物。所有研究对象接受Imbruvica，口服420毫克剂量，直至出现不可接受的毒性或疾病恶化。结果表明，近58％参与者治疗后癌症萎缩（整体应答率）。在研究时，应答的持续时间从5.6至24.2个月。

作用机理：依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase，在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号，介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明，依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。

在临床研究中观察到的最常见副作用包括血液血小板减少、腹泻、紫癜、抗感染白细胞（中性粒细胞）减少、红血细胞下降（贫血）、上呼吸道感染、疲劳、骨骼肌肉疼痛、皮疹、发热、便秘、组织肿胀（外周性水肿）、关节痛、恶心、口腔溃疡（口腔炎）、鼻窦感染和头晕。

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