元素百科资讯频道:本文是介绍奥拉帕尼的文章。奥拉帕尼,又名 1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪,英文名为Olaparib,是一款卵巢癌药物。2014年10月24日,欧洲药品管理局(EMA)推荐批准阿斯利康卵巢癌药物奥拉帕尼,2012年12月底,美国FDA也加速批准该药物。Olaparib是一种首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。目前,阿斯利康正开展多个III期研究,调查olaparib用于BRCA突变卵巢癌、胃癌、乳腺癌的治疗。
Olaparib通过FDA的加速审批程序批准,该药的获批是基于一项单组开放标签II期研究的数据及其他研究的安全性数据。该II期研究在137例既往经至少3次化疗失败的BRAC胚系突变晚期卵巢癌患者中开展,数据表明,Olaparib维持疗法取得了34%的总缓解率(ORR),中位缓解持续时间为7.9个月。此前的一项研究表明,与安慰剂相比,Olaparib显著延长了无进展生存期(PFS:11.2个月 vs 4.3个月,p<0.00001)。
今年早些时候,在拒绝辉瑞1140亿美元收购时,阿斯利康认为这款药物年销售额将突破20亿美元,奥拉帕尼可阻止一种参与细胞修补的酶,适用于有某种基因突变的患者,这款药物在治疗其它癌症方面也有良好前景。不过,阿斯利康对肿瘤免疫疗法PD-L1抑制剂MEDI4736和另一种抗癌药AZD9291的期望更高,预测2者的年销售峰值分别为65亿美元和30亿美元,后者目前正处于I期临床。然而,这些产品要想实现预期目标,将取决于在一系列癌症中的临床成功。
此外,卵巢癌领域,FDA今年11月批准罗氏安维汀(Avastin)用于复发性卵巢癌。生物技术巨头安进研发的一款卵巢癌药物AMG-386已处于III期阶段。
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