元素百科资讯频道：本文是恩替卡韦及其不良反应的文章。

恩替卡韦的简介：

恩替卡韦，英文名：Entecavir,商品名为Baraclude，最新抗乙肝病毒的一线药物，是抗病毒药物中的核苷类逆转录酶抑制剂，是环戊酰鸟苷类似物，该药物可抑制乙肝炎病毒的复制和数量。

乙肝病毒复制的三个步骤，包括碱基启动，基因的逆转复制及去氧核糖核酸的合成，都可以被恩替卡韦所抑制。恩替卡韦能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：⑴HBV多聚酶的启动；⑵前基因组mRNA逆转录负链的形成；⑶HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18~160μM。

II/III 期临床研究表明，成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA 复制，疗效优于拉米夫定；III 期临床研究表明，对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能有效抑制HBV DNA 复制[80]。对初治患者治疗1 年时的耐药发生率为0，但对已发生YMDD 变异患者治疗1 年时的耐药发生率为5.8%。

恩替卡韦的不良反应：

恩替卡韦副作用主要表现在以下几个方面：在国外进行的研究中，主要副作用表现为：头痛、疲劳、眩晕、恶心。在中国进行的临床试验中，副作用主要表现有：ALT升高、头痛头晕、疲惫、眩晕、恶心、腹痛、腹泻、腹部不适、肌痛、失眠、风疹和消化不良，也可见于中性粒细胞轻度下降等，这些不良反应多为轻到中度。单独使用或者与其它抗逆转录病毒药物联合使用时，可能会导致乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大，甚至死亡。不能随时停药，否则可能会导致病情迅速恶化。

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