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放线菌素D的基本信息和适应症的介绍
2014-12-16 09:59:07来源:元素商城

元素百科资讯频道:本文主要介绍放线菌素D

关键词:放线菌素D

放线菌素D的基本信息

放线菌素D,又称更生霉素,分子中含有一个苯氧环结构,通过它连接两个等位的环状肽链。此肽链可与DNA分子的脱氧鸟嘌呤发挥特异性相互作用,使放线菌素D嵌入DNA双螺旋的小沟中,与DNA形成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,抑制RNA的合成,特别是信使RNA的合成。属于周期非特异性药物。一次静脉注射给药后,很快从血浆消除,多数药物以原形经胆汁和尿液排出。抗瘤谱较窄,用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等。

本品为细胞周期非特异性药物,但对G1期前半段最敏感,即相当tRNA合成时。本品与DNA结合,抑制以DNA为模板的RNA多聚酶,从而抑制RNA的合成。结合方式可能是通过其发色团嵌入DNA的碱基对之间,而其肽链则位于DNA双螺旋的小沟内,妨碍RNA多聚酶沿DNA分子前进。本品对RNA合成的抑制作用主要是RNA链的延伸而不是影响它的起始,本品选择性地与DNA中的鸟嘌呤结合,与缺乏鸟嘌呤碱基的DNA不发生结合作用。本品不能阻止DNA的复制,因DNA多聚酶能在其正前方引起DNA局部变性(如双螺旋的解开),可使本品较快地解离开。

分子式:C62H86N12O16

分子量:1255.41704

放线菌素D的适应症

1、实体瘤。与长春新碱、阿霉素合用,治疗维耳姆期(Wilms)瘤;与氟尿嘧啶合用治疗绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎;与环磷酰胺、长春碱、博来霉素顺铂合用,治疗睾丸瘤;与阿霉素、环磷酰胺、长春新碱合用,治疗软组织肉瘤、尤因(Ewing)瘤;也可用于治疗恶性淋巴瘤的联合化疗方案中。

2、与放射治疗合用,提高肿瘤对放射治疗的敏感性。本品浓集并滞留于有核细胞内,妨碍放射修复。

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