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关键词:地塞米松磷酸钠
地塞米松磷酸钠基本信息
地 塞 米 松 英文名:dexamethasone 异名:氟美松,德萨美松,Acidocont, Deronil, Dexacortal, dexametona, Flumeprednisolon等。 化学名:(11β,16α)制造专利USpat3,007,923(1961toLab.Franc.Chimiother.), Ger pat 1,113,690(1961 to Merck & Co.), Brit Pat 869,511 (to Upjohn)。 1958年,Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松,1960年Merck & Co.生产地塞米松磷酸钠,至今,上市的地塞米松衍生物已达12种以上 地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素。 地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。 地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。
常见不良反应有以下几类:
1、长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 2、患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。
3、并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
4、糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
地塞米松磷酸钠作用机理
1、抗炎作用:本品减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
2、免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻情原发免疫反应的扩展。本品还降低免疫复核物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
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