世界卫生组织(WHO) 提出了癌症痛的三阶梯用药原则， 该方法能使70% -90% 的癌症痛得到一定程度的控制。第一阶梯是对轻到中度疼痛的病人，选用非阿片类镇痛药， 主要是非固醇类抗炎药(NSAID)；第二阶梯是对中度疼痛的病人， 选用低剂量的弱阿片类药物如可待因;第三阶梯是对中到重度疼痛的病人选用高剂量的强阿片类镇痛药， 如吗啡和芬太尼(fentanyl) 。这些药物具有不同的作用机制。

(一) 非固醇类抗炎药 其作用机制是抑制环氧化物酶(COX) 。COX 是催化花生四烯酸生成PGE的关键酶， 包括COX21/ COX22。COX21 在多种组织表达如胃肠道、血小板和肾脏， 调节正常的细胞功能， 发挥细胞保护的作用。COX22 在炎症、生长因子及肿瘤刺激物作用下被快速活化， 在肿瘤细胞及聚集在其周围的巨噬细胞上有高表达。特异性的COX22 抑制剂可以不影响COX21 的作用， 同时起到抗炎和抗肿瘤作用。如celecoxib 和rofecoxib 在美国已经被批准用于骨关节炎、风湿性关节炎和急性痛的治疗， 但在癌症痛实验模型中同类药celebrex 未能发挥良好的镇痛作用。非固醇类抗炎药在癌症痛治疗中的作用还有待进一步明确。副作用可发生在胃肠道、造血系统、肾脏、中枢神经系统及心血管系统。

(二) 阿片类镇痛药通过阿片受体发挥镇痛作用，80%以上的癌症病人需要阿片类药物控制疼痛。可待因和吗啡是重要的镇痛药， 但其镇痛作用的耐受性和兴奋、嗜睡、便秘、恶心、呕吐和呼吸抑制等副作用限制了它的进一步应用。据估计阿片类药物对五分之一的癌症病人缺乏疗效。美沙酮(methadone) 作为一种合成的阿片类药物对癌症痛的治疗作用正在逐步受到重视。美沙酮可作用于阿片受体以外的NMDA (N2methyl2D2asparate) 、52羟色胺和儿茶酚胺受体。中枢NMDA 受体在吗啡耐受中起重要作用， 美沙酮可作用于NMDA 受体而翻转对吗啡的耐受， 而且美沙酮同时激动L 和D受体， 具有较好的镇痛效果。美沙酮不产生代谢产物的聚集。降低阿片类药物的应用剂量， 扩大其安全范围， 减缓耐受和依赖的发生， 协同应用小剂量阿片拮抗剂来提高镇痛效果是阿片类镇痛药的发展方向。阿德福韦酯片的作用