元素百科资讯频道：本文主要介绍苯佐卡因，及其作用机理。

关键词：苯佐卡因，作用机理

苯佐卡因基本信息

苯唑卡因是一种脂溶性表面麻醉剂，与其它几种局麻药如利多卡因、地卡因等相比，其作用强度较小，因而在作用于粘膜时不会因麻醉作用而使人感到不适。它是一种脂溶性较强的药物，故而易与粘膜或皮肤的脂层结合，但不易透过而进人体内产生毒性。
苯唑卡因可作为奥索仿、奥索卡因、普鲁卡因等前体原料；同时，它在医药上又用作局部麻醉剂，有止痛、止痒作用，主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症，其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。暂时缓解疼痛和瘙痒皮肤的不适，轻度烧伤、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、外阴瘙痒也是有效的，作为男性生殖器脱敏剂使射精缓慢。或用作导管和内镜管的麻醉润滑剂。

苯佐卡因为 局部麻醉药，外用为撒布剂，用于手术后创伤止痛，溃疡痛，一般性痒等。苯佐卡因化学名为 对氨基苯甲酸乙酯，化学结构式为：C₉H₁₁NO₂

苯佐卡因为白色结晶性粉末，无臭，味微苦，随后有麻痹感；遇光色渐变黄。用于创面、溃疡面及痔疮的镇痛。

味微苦而麻；mp.88~90℃；易溶于乙醇，极微溶于水。

苯佐卡因作用机理

苯佐卡因局麻作用比普鲁卡因弱，不可作浸润麻醉（不溶于水），局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸，在正常使用浓度2~10％时无刺激性和毒性，毒性仅相当于可卡因的5％或10％（可卡因成瘾、价贵），局部使用最大安全量为5g或20％溶液25ml。

1、药效学

抑制来自感觉神经末梢的神经冲动的传导，使味觉变钝，结构与普鲁卡因相似，因此它吸收缓慢，麻醉作用持久。

2、药代动力学

很少通过正常皮肤吸收，而较快通过粘膜吸收。通过血浆胆碱酯酶代谢和较少被肝胆碱酯酶代谢。

3、药效学研究

以乙醇为分散溶媒制得制剂，观察苯佐卡因凝胶对角膜反射的麻醉作用，结果发现用药后角膜反射消失，持续30min仍未见完全恢复。苯佐卡因凝胶、辅形剂及对照组豚鼠口腔粘膜均未呈现刺激性反应。多次用药后，口腔粘膜、舌尖及舌根等组织在肉眼观察下仍未见充血及水肿等刺激反应。病理切片中也未发现明显的异常。
口服及腹腔内给药后，大部分动物出现尾静脉发紫，肌肉松弛，活动迟缓。随着剂量增大，毒性反应加剧，甚至死亡，尸解观察未见异常改变。口服及腹腔注射LD50分别为1327.9mg/kg和1222.6mg/kg。本品毒性很小，而一般用于口腔的剂量都比较小，因此不会出现因涂药不慎进入胃肠而产生副作用的情况。

4、注意事项
有药物过敏史。皮肤剥露或重度的外伤的粘膜，小于6岁小孩慎用。苯佐卡因可中和磺胺类抗菌药的作用。避免全部制剂对眼睛的接触，当用喷雾剂时，小心不要吸入雾气，不要使喷雾剂靠近明火或烙铁和不要暴露在高温中，喷雾剂至少远离有影响的地区30cm；苯佐卡因应用前，化学灼伤应被冲洗；在痔制剂使用前，应先彻底清洁或干燥直肠部位，在早、晚或每次排便后经常使用。

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